Desmoteplase

Desmoteplase

Desmoteplase

Struktur nach 1A5I
Enzymklassifikation
EC, Kategorie 3.4.21.68  Peptidase

Desmoteplase ist ein experimenteller Arzneistoff, der zur Behandlung des ischämischen Schlaganfalls eingesetzt werden soll. Es wird auch als Desmodus rotundus Salivary Plasminogen Activator (DSPA) oder Draculin (veraltet) bezeichnet und ist ein aus 411 Aminosäuren bestehendes Enzym.

Natürliches Vorkommen

Der Gemeine Vampir (Desmodus rotundus)

Desmoteplase ist im Speichel von einigen Vampirfledermäusen, wie beispielsweise dem Gemeinen Vampir (Desmodus rotundus), enthalten und wurde erstmals 1966 beschrieben.[1] Als natürlicher Faktor X (Xa)- und Faktor IX-Inhibitor verhindert es, dass Blut, das die Fledermaus trinkt, gerinnt. Nach einem Vampirbiss kann das Blut bis zu acht Stunden aus der Wunde fließen.

Als Medikament

Auf Grund seiner gerinnungshemmenden Eigenschaften ist Desmoteplase ein potenzielles Medikament zur Behandlung von Herzinfarkten und Schlaganfällen.[2] Eine rekombinante Form des Enzyms befindet sich in der klinischen Erprobung bei Schlaganfall. Es ist nicht als Medikament zugelassen. Desmoteplase wird von den Firmen Lundbeck und Paion entwickelt.

Die Sicherheit der Anwendung am Menschen wurde in zwei Phase-II-Studien untersucht. Hier ergaben sich auch Hinweise, dass Desmoteplase den klinischen Verlauf nach einem Schlaganfall günstig beeinflussen könnte.[3][4]

Eine weitere klinische Studie des Herstellers zeigte jedoch im Gegensatz zu den vorherigen Studien, dass Desmoteplase im Vergleich zu Placebo keinen signifikanten Vorteil bietet.[5] Nach weiteren Auswertungen erklärten PAION und Lundbeck jedoch, die Entwicklung weiterführen zu wollen.[6]

Literatur

  • R. Apitz-Castro, S. Béguin, A. Tablante, F. Bartoli, J. C. Holt, H. C. Hemker: Purification and partial characterization of draculin, the anticoagulant factor present in the saliva of vampire bats (Desmodus rotundus). In: Thrombosis and haemostasis Band 73, Nummer 1, Januar 1995, S. 94–100, ISSN 0340-6245. PMID 7740503.
  • A. Z. Fernandez, A. Tablante, F. Bartoli, S. Beguin, H. C. Hemker, R. Apitz-Castro: Expression of biological activity of draculin, the anticoagulant factor from vampire bat saliva, is strictly dependent on the appropriate glycosylation of the native molecule. In: Biochimica et biophysica acta Band 1425, Nummer 2, Oktober 1998, S. 291–299, ISSN 0006-3002. PMID 9795244.
  • A. Z. Fernandez, A. Tablante, S. Beguín, H. C. Hemker, R. Apitz-Castro: Draculin, the anticoagulant factor in vampire bat saliva, is a tight-binding, noncompetitive inhibitor of activated factor X. In: Biochimica et biophysica acta Band 1434, Nummer 1, September 1999, S. 135–142, ISSN 0006-3002. PMID 10556567.

Einzelnachweise

  1. Hawkey C. Plasminogen activator in saliva of the vampire bat Desmodus rotundus. Nature 1966;211:434-5. PMID 5967844
  2. Steiner T, Jüttler E, Ringleb P. Akuttherapie des Schlaganfalls. Nervenarzt 2007;78:1147-54. PMID 1787907
  3. Hacke W, Albers G, Al-Rawi Y et al. The Desmoteplase in Acute Ischemic Stroke Trial (DIAS): a phase II MRI-based 9-hour window acute stroke thrombolysis trial with intravenous desmoteplase. Stroke 2005;36:66-73. PMID 15569863
  4. Furlan AJ, Eyding D, Albers GW et al. Dose Escalation of Desmoteplase for Acute Ischemic Stroke (DEDAS): evidence of safety and efficacy 3 to 9 hours after stroke onset. Stroke 2006;37:1227-31. PMID 16574922
  5. PAION AG: Presseerklärung vom 31. Mai 2007, zugegriffen am 21. August 2009
  6. PAION AG: Presseerklärung vom 18. Oktober 2007, zugegriffen am 21. August 2009

Weblinks


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