Sitaxentan

Strukturformel
Struktur von Sitaxentan
Allgemeines
Freiname Sitaxentan
Andere Namen
  • N-(4-Chlor-3-methylisoxazol- 5-yl)-2-[(4,5-methylendioxy-2- methylphenyl)acetyl] thiophen-3-sulfonamid
  • Latein: Sitaxentanum
Summenformel C18H15ClN2O6S2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
  • 184036-34-8
  • 210421-74-2 (Sitaxentan-Natriumsalz)
PubChem 216235
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Arzneistoffangaben
ATC-Code

C02KX03

Wirkstoffklasse

Antihypertensiva

Wirkmechanismus

Endothelin-Rezeptorantagonist

Eigenschaften
Molare Masse 454,90 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Sitaxentan (Handelsname: Thelin®, Hersteller: Encysive, eine Tochterfirma des Pfizer-Konzerns), ist ein Endothelin-Rezeptorantagonist und war als Alternative zu Ambrisentan und Bosentan als so genanntes Orphan-Arzneimittel zur Behandlung des seltenen Lungenbluthochdrucks (Pulmonale Hypertonie, NYHA-Stadium III) zugelassen.

Pharmakologie

In klinischen Studien wurde nachgewiesen, dass Sitaxentan die körperliche Leistungsfähigkeit bei Patienten mit Lungenhochdruck verbessert und das Fortschreiten der Krankheitssymptome verlangsamt. Gleichzeitig verbessert sich die Durchblutung der Lunge durch Erweiterung der Pulmonalarterien.[2]

Sonstige Informationen

In Deutschland war Sitaxentan seit Dezember 2006 auf dem Markt und wurde in Form von Tabletten vertrieben. Die Tagestherapiekosten betrugen etwa 117 €. Patienten, die das Medikament einnehmen (1 Tablette täglich) müssen monatlich ihre Leberwerte messen lassen, da die Substanzklasse der Endothelinrezeptor-Antagonisten die Leberfunktion beeinträchtigen kann. Nach zwei mit der Einnahme des Medikaments assoziierten Todesfällen infolge von Leberversagen wurde das Präparat im Dezember 2010 in Deutschland vom Markt genommen.[3]

Einzelnachweise

  1. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. Barst, R.J. et al. (2002): Clinical efficacy of sitaxsentan, an endothelin-A receptor antagonist, in patients with pulmonary arterial hypertension: open-label pilot study. In: Chest. Bd. 121, S. 1860-1868, PMID 12065350 PDF.
  3. Online Ausgabe Deutsches Ärzteblatt, vom 10. Dezember 2010: Tödliche Leberschäden: Marktrücknahme von Thelin.

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