Leitstruktur (Pharmakologie)

Eine Leitstruktur (engl. lead) ist ein chemischer Stoff, der in der Pharmaforschung als ein Ausgangspunkt für die Entwicklung eines Arzneistoff-Kandidaten untersucht wird. Eine Leitstruktur zeigt in vitro schon eine erwünschte biologische Wirkung, hat aber in der Wirkstärke, Selektivität oder in den pharmakokinetischen Eigenschaften noch nicht die für einen Arzneistoff benötigten Qualitäten.[1]

Von einem beliebigen Treffer (Hit) aus einem High-throughput screening unterscheidet sich eine Leitstruktur dadurch, dass ihre Struktur die Synthese von analogen Molekülen erlaubt.[2] Eine Leitstruktur kann auch ein Naturstoff sein, der durch chemische Modifikationen in seinen pharmakologischen Eigenschaften verbessert werden muss.

Mittels geeigneter chemischer, biochemischer und in silico-Methoden wird in der medizinischen Chemie versucht, die Molekülstruktur und damit die Wirkungsweise der Leitstruktur so weit zu optimieren, dass der Arzneistoff-Kandidat in den nächsten Phasen der Arzneimittelentwicklung getestet werden kann.

Literatur

  • Gareth Thomas: Medicinal Chemistry, 2. Auflage, John Wiley & Sons Ltd, West Sussex, 2007, ISBN 978-0-470-02598-7.
  • Heinz Lüllmann, Klaus Mohr, Lutz Hein: Pharmakologie und Toxikologie, 16. Auflage Georg Thieme Verlag Stuttgart New York, ISBN 3-13-368516-3.

Einzelnachweise

  1. Ernst Mutschler, Gerd Geisslinger, Heyo K. Kroemer, Peter Ruth, Monika Schäfer-Korting: Mutschler Arzneimittelwirkungen. Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH, Stuttgart 2008, ISBN 978-3-8047-1952-1.
  2. Gerd Folkers; Jörg Hüser; Raimund Mannhold; Hugo Kubinyi (Hrsg.): High-Throughput Screening in Drug Discovery (Methods and Principles in Medicinal Chemistry), Weinheim: Wiley-VCH 2006, ISBN 3-527-31283-8

Kategorie:Arzneistoff, Cheminformatik, Bioinformatik, LADME

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