Pergolid

Strukturformel
Strukturformel von Pergolid
Allgemeines
Freiname Pergolid
Andere Namen

IUPAC: 8β-(Methylthiomethyl)-6-propylergolin

Summenformel
  • C19H26N2S (Pergolid)
  • C19H26N2S·CH3SO3H (Pergolid·Mesylat)
CAS-Nummer
  • 66104-22-1 (Pergolid)
  • 66104-23-2 (Pergolid·Mesylat)
PubChem 47811
ATC-Code

N04BC02

DrugBank DB01186
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Dopamin-Agonist

Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse
  • 314,49 g·mol−1 (Pergolid)
  • 410,59 g·mol−1 (Pergolid·Mesylat)
Schmelzpunkt
  • 217,5 °C (Pergolid)[1]
  • 258–260 °C (Pergolid·Mesylat)[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]

Mesylat

06 – Giftig oder sehr giftig

Gefahr

H- und P-Sätze H: 300
P: 264-​301+310 [2]
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [3]

T+
Sehr giftig
Pergolidmesilat
R- und S-Sätze R: 26/28-36-60
S: 22-28-36/37/39-45-53
LD50

8,4 mg·kg−1 (Ratte p.o.) (Pergolidmesilat)[3]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
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Pergolid ist ein Arzneistoff, der zur Therapie der Parkinson-Krankheit eingesetzt wird. Seine pharmakologischen Effekte vermittelt dieser von Mutterkornalkaloiden abgeleitete Arzneistoff über eine Aktivierung von Dopamin-Rezeptoren (Dopaminagonist).

Klinische Angaben

Anwendung

Pergolid ist als Monotherapeutikum sowie in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer (z. B. Carbidopa) zur Therapie der Parkinson-Krankheit zugelassen. In der Veterinärmedizin wird Pergolid als Monotherapeutikum zur Therapie des Equinen Cushing-Syndroms bei Pferden eingesetzt.[4]

Wechselwirkungen

Dopamin-Antagonisten, wie z. B. Metoclopramid, setzen die Wirksamkeit von Pergolid herab. Pergolid verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva.

Nebenwirkungen

Unter der Therapie mit Pergolid konnten insbesondere Dyskinesien, Halluzinationen, Schlafstörungen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Hypotension und Tachykardie beobachtet werden. Nach neueren Studien kann Pergolid fibrotische Herzklappenschäden verursachen, weswegen es in manchen Ländern (z. B. Schweden) bereits vom Markt genommen wurde. Die Nebenwirkungen von Pergolid und anderen ergolinen Wirkstoffen können teilweise dadurch begründet werden, dass sie Dirty Drugs sind, das heißt nicht spezifisch auf die Dopamin-Rezeptoren, sondern auch auf andere Rezeptoren wirken.

Pharmakologische Angaben

Wirkmechanismus

Pergolid ist ein Agonist an den Dopamin-Rezeptoren D1 und D2 sowie ihren Subtypen.

Handelsnamen

Monopräparate

Parkotil (D), Permax (A, CH), zahlreiche Generika (D)

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1236, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. 2,0 2,1 Datenblatt Pergolide mesylate salt bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 18. April 2011.
  3. 3,0 3,1 Datenblatt PERGOLIDE MESILATE CRS beim EDQM, abgerufen am 14. März 2009.
  4. Datenblatt Pergolid bei Vetpharm, abgerufen am 11. August 2012.
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