Etravirin

Strukturformel
Strukturformel von Etravirin
Allgemeines
Freiname Etravirin
Andere Namen
  • 4-[6-Amino-5-brom-2-(4-cyanphenylamino)pyrimidin-4-yloxy]-3,5-dimethylbenzonitril (IUPAC)
  • TMC-125
Summenformel C20H15BrN6O
CAS-Nummer 269055-15-4
PubChem 193962
ATC-Code

J05AG04

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Virustatikum, nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Wirkmechanismus

nicht-kompetitive Hemmung der reversen Transkriptase

Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 435,28 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar

H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
Keine Einstufung verfügbar
R- und S-Sätze R: nicht bekannt
S: nicht bekannt
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden


Etravirin (Handelsname: Intelence®; Hersteller: Tibotec) ist ein Arzneistoff zur Behandlung von HIV und dessen späteren Stadien im Rahmen einer HIV-Kombinationstherapie.

Etravirin gehört zur Substanzklasse der nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI).

Geschichte

Intelence in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln wurde für die Therapie von Infektionen mit HIV-1 bei bereits vergeblich behandelten Patienten in den USA im Januar 2008 und in der Europäischen Union im August 2008 zugelassen.

Pharmakologie

Etravirin gehört zur Substanzklasse der nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI). Der Wirkstoff bindet nicht-kompetitiv an die Reverse Transkriptase von HIV-I, nahe der Substratbindungsstelle für Nukleoside. Dadurch wird die katalytisch aktive Bindungsstelle blockiert. Es können nur wenige Nukleoside binden und die Polymerisation wird deutlich verlangsamt.

Pharmakokinetik

Derzeit liegen noch keine Daten zur Pharmakokinetik vor.

Nebenwirkungen

Im Allgemeinen wird Etravirin gut vertragen, allerdings traten in einigen Studien die für NNRTIs typischen Nebenwirkungen Schwindel und Hautausschlag auf.[2] Die Nebenwirkungen führten aber selten zum Therapieabbruch.

Mitte 2009 gab der Hersteller bekannt, dass es zu einem Todesfall infolge eines Lyell-Syndroms sowie zu Überempfindlichkeitsreaktionen kombiniert mit Leberversagen gekommen ist.[3]

Resistenzen

Gegenüber anderen NNRTIs hat Etravirin den Vorteil, dass es, neben einer sehr guten Wirkung gegen den Wildtyp, auch noch gegen die meisten NNRTI-resistenten Stämme gut wirksam ist. In Phase I/II Studien zeigte Etravirin seine hohe Potenz bei der Absenkung der Viruslast.[4]

Weblinks

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. Kakuda 2006.
  3. Tibotec Therapeutics: Intelence: Important Drug Warning, August 2009 (PDF). Abgerufen am 27. August 2009.
  4. Gruzdev B, Rakhmanova A, Doubovskaya E et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of TMC125 as 7-day monotherapy in antiretroviral naive, HIV-1 infected subjects. AIDS. 2003; 17:2487-2494, PMID 14600520.
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